簡(jiǎn)要描述：抑制劑SCH 51344，CAS:171927-40-5
產(chǎn)品型號(hào)：171927-40-5廠(chǎng)商性質(zhì)：生產(chǎn)廠(chǎng)家更新時(shí)間：2024-12-03訪(fǎng) 問(wèn) 量：2228抑制劑SCH 51344，CAS:171927-40-5
Kd: 49 nM
SCH 51344是一種強(qiáng)效的MTH1抑制劑。
MTH1，也被稱(chēng)為NUDT1，是一種核苷酸池消毒酶。MTH1功能喪失可損害KRAS腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。RAS與細(xì)胞中多個(gè)靶點(diǎn)相互作用，并調(diào)節(jié)至少兩個(gè)信號(hào)通路，一個(gè)控制細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（ERK）的激活，另一個(gè)調(diào)節(jié)膜皺裂的形成。這兩種通路可協(xié)同引起轉(zhuǎn)化。
體外：抑制RAS加速的惡變，并增加Ras轉(zhuǎn)化細(xì)胞中α-肌動(dòng)蛋白啟動(dòng)子刺激的CAT活性。對(duì)Ras誘導(dǎo)的ERK和JNK激活幾乎無(wú)作用。抑制REF-52成纖維細(xì)胞中Ras加速的膜皺裂，并廢除Ras介導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞系中錨定非依賴(lài)性的生長(zhǎng)。在SW480結(jié)腸癌細(xì)胞中也誘導(dǎo)DNA損傷[1,2]。
特異性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皺裂。用該化合物處理的成纖維細(xì)胞對(duì)RAS介導(dǎo)的ERK和JUN激酶活性活化的影響非常小。是一種有效的Rat-2成纖維細(xì)胞（由致癌RAS和RAC V12的三種形式轉(zhuǎn)化）錨定非依賴(lài)性生長(zhǎng)的抑制劑。這些事實(shí)表明，膜皺裂通路RAC下游存在抑制的關(guān)鍵組分，并表明，靶向該途徑可能是一種有效的方法，以抑制RAS和其他癌基因引起的轉(zhuǎn)化。
| CAS號(hào) | 171927-40-5 | SDF | Download SDF |
| 化學(xué)名 | |||
| SMILES | CC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3 | ||
| 分子式 | C16H20N4O3 | 分子量 | 316.35 |
| 溶解性 | >31.6mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 一般建議 | 為了使其更好的溶解，請(qǐng)用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動(dòng)片刻。不同廠(chǎng)家不同批次產(chǎn)品溶解度各有差異，僅做參考。若實(shí)驗(yàn)所需濃度過(guò)大至產(chǎn)品溶解極限，請(qǐng)?zhí)砑又軇┲芑蜃孕姓{(diào)整濃度。 | ||
| 運(yùn)輸條件 | 試用裝：藍(lán)冰運(yùn)輸。 其他可選規(guī)格：常溫運(yùn)輸或根據(jù)您的要求用藍(lán)冰運(yùn)輸。 | ||
點(diǎn)擊交流